이미다졸리논계 제초제는 ALS 효소를 inhibition 하여 효과를 나타내는 강력한 제초제로 알려져 있으나 같은 mode of action의 술포닐우레아에 비하여 작물에 대한 선택성이 적어 용도에 제한을 받고 있다. 본 연구에서는 이미다졸리논계 제초제의 용도를 넓히기 위하여 기존의 이미다졸리논계 제초제의 3-carboxylic acid기를 아미노옥소아세틸기로 치환시키고 아미노기의 두 group에 여러 치환체를 도입하므로써 선택성을 높였다. 이 연구의 결과로 밀, 콩, 옥수수에 좋은 선택성을 나타내면서 바랭이와 돌피에 우수한 살초효과를 나타내는 유도체를 발견하였다. 본 발표에서는 이들의 합성과 약효 및 구조와 활성관계, 약제선발 기준설정 방법 및 효소의 ALS저해 실험 결과에 대해 논의한다.