(목적) benzodiazepine 유도체인 diazepam에 대하여 경피투여 제제로서의 가능성을 검토하고 여기에 흡수촉진제로써 sorbitan monooleate 및 2-pyrrolidinone을 이용하여 diazepam의 경피 흡수에 미치는 영향을 in vivo 및 in vitro 방법으로 실험한다. (방법) in vitro 실험으로 Frantz type diffusion cell을 이용하여 확산시험을 하고 in vivo 실험으로 가토의 등피부에 밀봉포대법으로 각 제제를 적용한 후 각 시간대에 혈중농도를 측정하였다. (결과) diazepam의 경피투여시 흡수촉진제인 sorbitan monooleate는 경피흡수 실험에서 흡수촉진제를 첨가하지 않은 제제에 비하여 AUC가 약 2배 증가하였으며 sorbitan monooleate와 2-pyrrolidinone을 동시에 사용한 경우는 AUC가 약 3배 증가하여 모두 흡수를 촉진함을 확인할 수 있었다. 2. 흡수촉진제를 사용하지 않은 경우는 유효혈중농도에 도달하지 못한데 비하여 흡수촉진제로서 sorbitan monooleate와 2-pyrrolidinone을 사용했을 때는 1회 투여로 28시간 동안 유효혈중농도를 유지할 수 있었다. 3. in vitro 실험에서 투과계수(K_p)와 in vivo 실험에서의 최고 혈중농도(C_(max))와의 상관계수는 0.99, 투과계수(K_p)와 혈중농도곡선 하면적 (AUC)와의 상관계수는 0.85 이었다.