제제의 함량균일성은 의약품의 기본요건인 안전성 및 유효성 확보를 위하여 필요하며 따라서 각국 공정서에 이에 대하여 적절히 규제하고 있다. 제제의 함량균일성에 미치는 인자는 정제등 최종제품에 있어서의 주성분의 분산의 편재와 중량편차라고 할 수 있으며, 주성분의 분산의 편재는 혼합의 불균일로 유래되는 것으로 알려져 있다. 혼합의 균일성에 미치는 요인으로서는 주약과 부형제의 혼합비율, 입자의 크기, 비중, 입자의 형태, 입자표면의 특성, 혼합기의 종류 및 혼합방법 등 여러가지 물리적 조건 등을 들 수 있다. 본 연구에서는 대한약전에서의 함량균일성시험의 sampling plan의 특성 및 이에 따라 중량편차 및 주성분의 분산을 변수로 하여 함량균일성시험에 합격할 확율을 계산하고 또한 실제 주성분의 혼합비율에 따른 혼합도 및 제제의 함량균일성 및 중량편차에 미치는 영향 등을 검토하였다. (목적) ASA는 장시간 투여하므로써 소화기계에 많은 부작용의 유발, 환자의 noncomplience로 인한 투여 중단, 위장·간장에서 초회 통과효과 등으로 치료에 많은 문제점을 가져오므로 저자 등은 부작용을 경감시키고 생체내 이용율의 증가와 환자의 complience를 증가시키기 위해서 투여 방법과 투여 제형을 연구하여 비교적 초회통과 효과의 영향을 적게 받은 좌제의 제형을 개발코져 하였다. (방법) 경구투여, 유지성기제, 수용성기제, 유제성기제의 좌제, 새로운 형태의 좌제로서 hollow형좌제와 capsule 충전형 좌제를 제조하여 용출시험, 가토와 인체에서 생체내 이용율을 비교 실험하였다. (결과) 여러 종류의 좌제를 제조하여 가토와 인체에서 경구투여와 비교하였을 때, 유제성기제인 Tween 함유 좌제와 수용성기제인 PEG 좌제, hollow형 좌제에서 비교생체내 이용율이 의의있게 증가되었다. 용출율과 K_a 및 C_(max)와의 사이에는 직선적인 관계가 성립하였다.

The use of controlled-release drug preparations as a means of upgrading the shortcomings of the conventional dosage forms as well as improving clinical benefits of pharmacological compounds will continue to expand into the next decade. In this regard, the presentation will cover the basic biopharmaceutical and pharmacokinetic principles useful for the development and evaluation of controlled-release drug delivery systems. Special emphasis will be directed toward the regulatory considerations of the in vitro dissolution test and in vivo bioavailability studies in man and animals including the protocol design and statistical methods.