(목적) 직장을 통한 약물 투여는 초회통과효과를 피할 수 있으며 주사제 혹은 경구투여가 부적합할 경우 많이 이용되는 투여경로이다. 이러한 제형으로 좌제가 이용되고 있으나 이의 단점을 개선하고 정맥투여와 유사한 효과를 나타낼 수 있는 제제를 설계하고 안정성 및 임상이용 가능성을 검토하였다. (방법) 처방을 달리한 아미노필린 직장 캅셀을 제조하고 경시 변화에 따른 함량측정을 하여 안정성을 시험하고 이를 가토에 투여하여 일정시간마다 혈중농도를 측정하여 그 생체이용성을 정맥주 사용액 및 좌제와 비교하였다. (결과) 아미노필린 직장캅셀은 좌제에 비하여 빨리 더 높은 혈중농도에 도달하였다. 그리고 절대생체율도 직장캅셀이 94% 이상을 나타내어 좌제보다 생체이용성이 양호하였으며 정맥주사에 유사한 생체이용성을 가진 제제로서의 가능성을 확인하였다.